印度发现对抗耐多药细菌的新型分子
发布时间:2019-12-20 17:02:11 | 来源:【科技部 2019年12月20日】
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《印度教徒报》12月7日消息,印度理工学院的研究人员从一个包含 10956种化合物的小分子文库筛选发现了一种有效的分子——IITR06144,对耐多药细菌(如大肠杆菌、鲍曼不动杆菌、肺炎杆菌和结核分枝杆菌)表现出广谱杀菌活性,该分子还显示出对金黄色葡萄球菌和腹泻导致的梭状芽胞杆菌的抗菌活性。在感染可导致败血症的鲍曼不动杆菌的小鼠中,这种分子被发现可显著降低脾脏、肺、肾脏和肝脏的细菌负荷,其剂量仅为知名药物呋喃妥因(nitrof-urantoin)的一半。相关研究结果10月26日发表在牛津大学《抗菌药物化疗杂志》(Journal of Antimicrobial Chemotherapy)上。
这种分子属于硝基呋喃类抗生素。呋喃妥因和呋喃唑酮(furazolidone)这两种呋喃类抗生素通常分别用于治疗尿路感染和肠道疾病。研究小组发现,这种分子通过破坏细菌的DNA和抑制细胞分裂来杀死细菌。该分子被发现对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及厌氧细菌(如梭状芽胞杆菌)都有效。与呋喃妥因和呋喃唑酮类药物相比,该分子能在低很多倍的浓度下杀灭厌氧细菌。
研究小组生成了这种分子的突变体,并确定这种分子和其他硝基呋喃类抗生素一样是一种前药(pro-drug)。细菌不太可能对前药产生耐药性,因为前药只有在进入细菌后才会变得活跃。由前药形成的活性成分是有效的和短暂的,因此没有给细菌足够的时间来产生耐药性。
这种分子不仅能抑制生物膜的形成,而且还能有效地破坏已经形成的生物膜。与这种分子相比,呋喃妥因和呋喃唑酮类药物对已经形成的生物膜的清除能力较差。