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中药痕量药效物质一直是创新药物的重要来源。中药元胡镇痛疗效确切，主含量成分延胡索乙素已广泛用于临床，但是通过高效液相色谱-质谱联用技术发现元胡中仍存在大量的未知痕量成分，值得深入挖掘。

近日，北京中医药大学东直门医院的研究团队在药学领域期刊Acta Pharmaceutica Sinica B发表了关于元胡痕量成分的研究。该项研究首次分离得到一类具有新颖骨架类型的痕量活性成分——苄基异喹啉-吡咯二聚生物碱对映体[(+)/(−)-yanhusamides A-C]，并通过多种波谱、光谱表征其化学结构和绝对构型。研究人员还通过生源途径分析，运用光触发的Diels-Alder [4+2]环加成反应，高效率仿生合成了化合物(+)/(−)-yanhusamides A。体外药理活性筛选中发现，(+)/(−)-yanhusamides A-C可显著抑制脂多糖诱导的RAW 264.7细胞产生一氧化氮，从而发挥抗炎作用。在体实验表明，(+)/(−)-yanhusamides A可显著抑制大鼠关节炎，并可剂量依赖性地抑制小鼠醋酸扭体次数，显示出较强的镇痛活性，活性与阳性药延胡索乙素相当。

该项研究以临床疗效确切中药元胡为研究对象，系统开展新颖痕量成分的高效发现、结构表征、仿生合成及体内外活性评价研究，为传统中药药效物质的再研究和中药来源创新药物研究提供了新策略。

论文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383522004506

注：此研究成果摘自Acta Pharmaceutica Sinica B，文章内容不代表本网站观点和立场，仅供参考。